| 导 读

2019年7月17日，默沙东公司宣布，美国FDA已经批准了注射用复方抗生素Recarbrio（亚胺培南/西拉司丁/relebactam），用于治疗成年人尿路和腹腔内细菌感染。

| 内 容

2019年7月17日，默沙东公司宣布，美国FDA已经批准了注射用复方抗生素Recarbrio（亚胺培南/西拉司丁/relebactam），用于治疗成年人尿路和腹腔内细菌感染。

 适应症：

     （1）18岁及18岁以上的患者，由于以下革兰氏阴性易感微生物引起的复杂尿路感染（角质层），包括肾盂肾炎，其治疗选择有限或无替代治疗选择时，可使用Recarbrio，包括阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、气相克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌和铜绿假单胞菌。

     （2）18岁或18岁以上的患者，由于以下易感革兰氏阴性微生物引起的复杂腹腔内感染治疗方案无效或无替代治疗方案，也可使用Recarbrio，适用菌种：卡氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、杆菌、卵圆杆菌、拟杆菌、拟杆菌总滴虫、均匀拟杆菌、外阴拟杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、有核梭杆菌、克雷伯氏气动基因、催产克雷伯氏杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、副拟杆菌性畸变、铜绿假单胞菌等。

Relebatam、Imipemide、Cilastatin的分子结构

       Recarbrio是亚胺培南（Imipemide）、西司他丁（Cilastatin）和Relebatam的混合物。亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药，其抗菌作用和稳定性优于硫酶素，对各种细菌青霉素结合蛋白（PBPs ）均显示出良好亲和力，故其抗菌谱广、抗菌作用强，但其单独应用时，在体内稳定性差，约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l （肾辅酶I，DHP I）分解破坏。

       西司他丁是DHP-I抑制剂，其本身无抗菌作用，但可保护亚胺培南在肾脏免遭破坏，使其原形药物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁还可阻止亚胺培南进人肾小管上皮组织，减轻其肾毒性。临床上已经有亚胺培南和西司他丁钠作为复方制剂在使用，如“注射用亚胺培南西司他丁钠”。

此次申请，增加了Relebatam，Relebatam它是一种β-内酰胺酶抑制剂, 本身没有抗菌活性。但Relebatam可保护亚胺培南免受某些丝氨酸β内酰胺酶的降解，如巯基变异体（SHV）、Temoneira（TEM）、头孢噻肟酶慕尼黑（CTX-M）、阴沟肠杆菌P99（P99）、假单胞菌源性头孢菌素酶（PDC）和肺炎克雷伯氏菌碳青霉烯酶（KPC）。